Бісфосфонати для лікування остеопорозу у жінок
Лікування остеопорозу - серйозне завдання, як і саме захворювання. Пов`язане воно з тонкою кісткової тканини, чреваті хронічними переломами, особливо переломом шийки стегна і кісток передпліччя і хребта. Остеопорозом страждають частіше жінки в постклімактеричний період. До захворювання є генетична схильність.
Бісфосфонати - група лікарських препаратів, яка з успіхом використовується в лікуванні цього і деяких інших захворювань, при яких підвищується ламкість кісток (деформуючого оститу (хвороби Педжета), недосконалого остеогенезу при кісткових метастазах, множинній мієломі, первинному гиперпаратиреозе і т.д.). Бісфосфонати для лікування остеопорозу у жінок зупиняють патологічний процес резорбції кісток, а також сприяють їх відновленню. Для лікування остеопорозу приймати хворим їх доводиться роками.
З віком, в результаті гормональної перебудови, порушення рівноваги між діяльністю остеобластів (клітин, що синтезують речовина кісткової тканини) і остеокластів (клітин, що руйнують кісткову тканину). Кісткова тканина стає тоншою, а кістки, відповідно, більш крихкими і тому легко ламаються. Крім цього, остеопороз може бути пов`язаний з прийомом лікарських препаратів (глюкокортикоїдів та ін.).
Група отримала свою назву через те, що в молекулах бісфосфонатів міститься два фосфонати (PO3). Механізм дії цих препаратів пов`язаний з сходностью їх структури з пірофосфат, що грають велику роль в регулюванні рівня кальцію в тканинах кісток. Імітуючи структуру пірофосфату, бісфосфонатная група пригнічує ферменти, які утилізують пірофосфати.
Фосфонатний групи діють так, що іони кальцію «затягуються» в кісткову тканину шляхом їх зв`язування з молекулою БІСФОСФОНАТІВ. При цьому молекули бісфосфонатів з`єднуються з кальцієм і накопичуються тільки в кістках, тобто препарати діють селективно. Вони мають спорідненість до гидроксиапатиту, що є компонентом кісткового матриксу, поряд c сполуками кальцію. Тим самим вони перешкоджають виходу кальцію і фосфору з кісток, сприяють їх утриманню, що дуже важливо для лікування остеопорозу.
Крім цього, ряд бісфосфонатів поглинаються остеокластами, причому найчастіше в місцях, де відбувається активна перебудова кісток. Таким чином, відзначено зниження активність остеокластів, а значить, що і процес руйнування кісток сповільнюється. Певні препарати цієї групи можуть гальмувати утворення остеокластів, сприяють їх саморуйнування або раннього відмирання, а також можуть змінити сигналізацію між остеобластами і остеокластами, формувати своєрідний хімічний бар`єр між кістковою тканиною і остеокластів.
За хімічною структурою бісфосфонати діляться на 2 групи - без вмiсту азот (прості бісфосфонати) та азотсодержащие (амінобісфосфонати).
Амінобісфосфонати надають більш виражене дію, ніж прості. Пов`язано це з тим, що їх остеокласти не засвоюється, але при цьому вони пригнічують їх функцію, прискорює їх руйнування.
Всі препарати групи бісфосфосфонатов присутні на вітчизняному ринку, але не всі призначаються при остеопорозі у жінок.
До простим бісфосфонатів відносяться етідронат, клодронат і тілудронат. Опишемо ці препарати. У дужках перший синонім - це міжнародна назва.
етідронат (Етідроновая кислота, етідронат натрію, ксидифон, плеостат, дідронел) застосовується для лікування остеопорозу, хвороби Педжета, гіперкальціємії, пов`язаної з онкологічними захворюваннями. Крім цього він призначається при оксалатних конкрементах в нирках (оксалатному уролитиазе). Застосовується в поєднанні з препаратами кальцію і вітаміном D. Призначається внутрішньовенно крапельно або всередину. Випускається в таблетках по 0,4 г, 5% розчину для інфузій, а також 20% концентрату для приготування перорального розчину.
клодронат (клодронова кислота, клодронат натрію, бонефос, сіндронат, клобір) використовується при остеопорозі, а також остеолізі і гіперкальціємії при злоякісних новоутвореннях, в профілактиці кісткових метастазів при первинному раку молочної залози. Призначається теж всередину і внутрішньовенно у вигляді інфузій. Випускається клодронат в капсулах по 0,5 г, в таблетках по 0,8 г і у вигляді концентрованого 60% розчину для інфузій.
Тілудронат (тілудроновая кислота, скелід) призначається тільки при хворобі Педжета у дорослих.
До групи амінобісфосфонатов відносяться памідронат, алендронат, ібандронат, ризедронат і золедроновая кислота.
Памідронат і золедронат при остеопорозі у жінок не призначаються.
Алеандронат (Алеандроновая кислота, алеандронат натрію, аленталь, Осталон, остерепар, стронгос, теванат, Фороз, фосамакс) - препарат, який застосовується при остеопорозі у жінок в період менопаузи, остеопорозі у чоловіків, а також хвороби Педжета, гіперкальціємії при злоякісних новоутвореннях. Призначається всередину. Випускається у вигляді таблеток по 0,01 г і 0,07 м
ібандронат (ібандронова кислота, Бонвіва, Бондронат) застосовується при постменопаузальному остеопорозі з метою профілактики переломів кісток, а також при метастатичних ураженнях кісток, гіперкальціємії при злоякісних пухлинах. Застосовується всередину і внутрішньовенно. Форма випуску ібандроната - таблетки по 0,0025, по 0,05 і по 0,15 г-1% концентрований розчин для інфузій.
ризедронат (різедроновая кислота, Актонель, різартева, різендрос) використовується при остеопорозі (постменопаузальном, а також викликаному прийомом глюкокортикоїдів), хвороби Педжета. Призначається всередину. Випускається в таблетках по 0,005 г, 0,03 г і 0,035г.
Амінобісфосфонати при остеопорозі у жінок найбільш ефективні.
Все бісфосфонати протипоказані при тяжких порушеннях функції нирок (нирковій недостатності), в період вагітності і лактації.
